Classificação dos Fármacos

MEDICAMENTOS: CLASSIFICAÇÃO; EFEITOS; FORMA FARMACÊUTICA; ADMINISTRAÇÃO; PARÂMETROS FARMACOLÓGICOS; FARMACOCINÉTICOS E INTERAÇÕES.

Classificação medicamentos

Quanto à origem:
-Natural
-Mineral
-Animal
-Vegetal
-Síntese

Semi-síntese – medicamentos origem natural aos quais se retiram, acrescentam ou substituem determinados grupos químicos.

Classificação Medicamentos:

Organotrópicos – condicionam alteração de um parâmetro biológico (EX. anti-hipertensores)
Etiotrópicos – não influenciam qualquer atividade biológica. Finalidade é matar ou impedir multiplicação de microrganismos patogênicos.
Medicamentos podem ser agrupados
Utilizados a título preventivo:
–Prevenção – vacinas
–Modificar processo biológico – anticoncepcionais

Tratamento substitutivo – compensar carência do organismo:
–Exógena – vitaminas

–Endógena:
Definitiva – insulina
Provisória – hemorragia, diarréia
Suprimem a causa da doença:
–Bactericidas – morte do agente causal
–Bacteriostáticos – dificultam o crescimento e multiplicação
Sintomáticos – corrigem os sintomas, sem eliminar a causa (analgésicos antiinflamatórios)

Efeitos que resultam da ação farmacológica dos medicamentos:

-Efeito Terapêutico – ação terapêutica (uma ou mais)
-Efeitos secundários – doses usuais e são previsíveis. Não ocorrem para melhoria da situação patológica
-Relações adversas – ocasionam sintomas indesejáveis (ou mesmo toxicidade) ou dão lugar a internações prejudiciais com outros medicamentos usados concomitantemente.
-Efeitos Tóxicos – relações provocadas por uma dose excessiva ou por acumulação anormal do fármaco no organismo.
-Efeitos locais – relações que só ocorrem no local de administração do medicamento;
-Efeitos sistêmicos – efeitos ocorrem num órgão ou sistema distante do local de administração;
-Efeitos sinérgicos – combinação dos efeitos de dois ou mais fármacos, administrados simultaneamente – efeito final é superior à soma dos efeitos de cada um deles isoladamente. EX.: relaxante muscular+analgésico
-Efeitos antagônicos – efeito oposto entre dois fármacos. Ex.: potássio (freqüência cardíaca) / digitálicos (freqüência cardíaca). Potássio antagonisa a potência do digitálico.
Nomenclatura do Medicamento
Químico
Genérico = D.C.I O.M.S. Comercial

“Não confundir nome genérico com medicamento genérico”
Medicamento genérico – similares (com a mesma composição qualitativa e quantitativa em princípios ativo, sob a mesma forma terapêutica) de um medicamento já introduzido no mercado – prova de bioequivalência comparativa

Formas Farmacêuticas

Escolha da forma farmacêutica depende:

-Natureza físico-química do fármaco;
-Mecanismo de ação;
-Local de ação do medicamento.
-Dosagem – quantidade de fármaco na forma farmacêutica.
Medicamentos administrados pela via oral

Formas sólidas:

–Comprimidos
–Comprimidos ação prolongada
–Comprimidos com revestimento entérico
–Pastilhas
–Cápsulas
–Pós
Formas efervescentes

Formas líquidas:

–Xaropes
–Soluções
–Suspensões
–Emulsões
–Elixires
–Tinturas

Formas sólidas

Comprimidos
–Formas sólidas de um pó medicamentoso, preparado por compressão, adicionado ou não de substâncias aglutinantes. Comprimidos com ranhura – permitem uma divisão equilibrada da dose
Comprimido com revestimento entérico – resiste à dissolução no pH ácido do estômago, mas dissolve-se no pH alcalino do intestino. Utilizados par fármacos que são destruídos ou inativados pelo pH ácido. Não devem mastigados ou triturados.
Comprimidos de ação prolongada (retard) ou de libertação controlada – Preparados para serem absorvidos de forma gradual
Cápsulas
–Preparados nos quais uma ou mais substâncias (líquido ou pó) são colocadas dentro de um invólucro gelatinoso, que se dissolve no tubo gastrointestinal e liberta o medicamento para ser absorvido. Forma adequada para administração de fármacos com sabor desagradável. Devem ser deglutidas inteiras.
Cápsulas de ação prolongada, retardada ou contínua (retard)
–Libertação contínua e gradual do fármaco devido aos diferentes níveis de dissolução dos grânulos contidos na cápsula.
–Reduz o número de doses a administrar por dia
–Não devem ser trituradas, nem mastigadas, nem o seu conteúdo esvaziado para misturar com alimentos ou líquidos – pode alterar a absorção.
Pastilhas
–Pequenos discos que contêm um fármaco numa base aromatizada. Devem ser completamente dissolvidos na boca, para que assim se liberte o fármaco. Normalmente exercem o seu efeito terapêutico na mucosa oral.
Pós
–Medicamentos sólidos que são misturados com líquidos (água ou sumos) antes da sua administração.
Formas efervescentes
–Alguns pós e comprimidos, são fornecidos em formas efervescentes, que são diluídos antes da administração. Objetivo é aumentar o efeito terapêutico ou melhorar o sabor
Formas líquidas
Xaropes
–Fármacos dissolvidos numa solução concentrada de açúcar (sacarose) ou muito aromatizada.
–Dissimular o sabor desagradável
–Especialmente para crianças – sabor mais agradável, mais fácil administração e mais fácil o ajuste da dose.
Soluções
–Misturas homogêneas de líquidos em sólidos.
–Habitualmente têm um sabor desagradável
Suspensões
–Misturas de partículas sólidas em meio líquido. As partículas precipitam quando a solução fica em repouso
–Agitar antes da administração – distribuição uniforme das partículas
Emulsões
–Feitas a partir de gorduras (óleos ou vaselina) dispersas em outro líquido.
–Disfarçar o mau sabor ou proporcionar uma melhor solubilidade do fármaco.
–Devem ser agitadas antes da administração
Elixires
–Preparações de fármaco num solvente alcoólico.
–Utilizados para fármacos não solúveis em água.
Alguns medicamentos não devem ser triturados, mastigados ou dissolvidos, pois podem alterar as suas propriedades terapêuticas:
–Comprimidos para serem dissolvidos na boca, para absorção através da mucosa oral (Nitroglicerina)
–Comprimidos revestidos e cápsulas
–Comprimidos e cápsulas de libertação controlada (retard)
–Medicamentos insolúveis quando misturados com outros líquidos
Medicamentos tópicos:
-Loções
-Cremes
-Pomadas
-Pós
-Géis
-Aerossóis
-Pensos transdérmicos

Loções

–Suspensões de um pó insolúvel em água ou substâncias dissolvidas num líquido espesso
-Óxido de zinco
-Loção de calamina
–Calmantes proteção da pele e aliviar o rubor e prurido
–Agitar antes de usar
Cremes
–Óleos emulsionados em 60 a 80% de água, de modo a formar um líquido espesso ou um sólido mole
-Cremes antifúngicos

Pomadas

–Preparações semi-sólidas numa base gorda como a lanolina ou a vaselina
–Completa ou moderadamente absorvidas pela pele
–Conservam a unidade pelo que aumentam a absorção do fármaco – são o veículo mais eficaz para a absorção de fármacos pela pele.
Pós
–Partículas sólidas finas de um fármaco que têm o talco como base –Normalmente são espalhadas na pele – secam a pele –Desaparecem facilmente – aplicação freqüente

Géis

–Misturas semi-sólidas que se liquefazem quando aplicadas na pele, evaporam-se rapidamente, formando uma película permeável
–Alguns corticosteróides são fornecidos nesta forma, para evitar a absorção e os conseqüentes efeitos sistêmicos

Aerossóis

–Fármacos sólidos ou líquidos em suspensão pulverizada
-Aplicações transdérmicas
-Pensos adesivos impregnados com um fármaco, que é absorvido lentamente através da pele
-Nitroglicerina
-Fentanil

Medicamentos administrados por via parentérica ou Parenteral

-Ampolas
-Frasco herméticos
-Frascos duplos
-Seringas pré-cheias
-Recipientes para soluções de grande volume

Ampolas

–Recipiente de vidro, com uma preparação medicamentosa para utilização numa só dosagem.
–Não guardar ampolas abertas
Frascos herméticos
–Recipientes de vidro com um medicamento para uma ou mais administrações.
–Fármaco em solução ou pó estéril que precisa ser reconstituído antes da administração

Frascos duplos

–Recipientes de vidro com dois compartimentos (um contém o soluto e outro o solvente)
–Entre os dois recipientes há uma borracha separadora

Seringas pré-cheias

–Medicamentos pré-preparados
-Seringas de insulina
-Heparina de baixo peso molecular
Recipientes para soluções de grande volume
–Soluções intravenosas estão disponíveis em recipientes de plástico ou de vidro, numa grande variedade de tipos, de concentrações e volumes.

Medicamentos administrados através das mucosas

Retal

-Supositórios
–Formas sólidas, destinadas a ser introduzidas num orifício corporal (ânus). Temperatura do corpo, a substância dissolve-se e é absorvida pela mucosa
–Devem ser armazenados em local fresco
–Microclisteres
–Solução para enema de pequeno volume, previamente embalada.

Vaginal

–Óvulos e cremes vaginais - fornecidos com aplicador
–Irrigação vaginal

Nasal

–Gotas nasais
–Vaporizador nasal: pequenas gotas de solução contendo o fármaco são rapidamente absorvidas

Oftálmica

–Gotas oftálmicas: As soluções oftálmicas são estéreis, facilmente administráveis e habitualmente não interferem com a visão
–Pomadas oftálmicas – provocam alterações da acuidade visual. Têm maior duração de ação que as gotas
–Frascos ou bisnagas sempre individualizados

Otológica

-Gotas otológicas

Inalação

-Condução de medicamentos para os pulmões através das vias nasal ou oral
–Vaporização – medicamento é transportado através de um fluxo de vapor
–Atomização e nebulização – separação da solução em pequenas gotículas para ser inalada

Farmacocinética

Farmacocinética: estuda o ciclo geral dos medicamentos no organismo: - Absorção (A)
–Distribuição (D)
–Metabolização (M)
–Eliminação (E)
Avalia os efeitos farmacológicos e tóxicos dos medicamentos

Efeito terapêutico depende:

-Características da forma farmacêutica;
-Maior ou menor facilidade com que é libertado dessa forma farmacêutica e atinge o local de ação.

-Biodisponibilidade – É o grau e velocidade com que uma substância ativa é absorvida a partir de uma forma farmacêutica e se torna disponível no local de ação. Relacionada com: absorção, características físico-químicas do medicamento e processo de fabrico

1. Fármaco liberta-se da forma farmacêutica, dispersando-se e dissolvendo-se nos fluidos do organismo

2. Absorção – Envolve a passagem das moléculas do fármaco através de barreira(s) existente(s) entre o local de administração e o compartimento vascular, sendo que o compartimento vascular a ser considerado 'e o da circulação local, como as veias mesentéricas, para a absorção intestinal.
Absorção (estômago/intestino) sistema Porta fígado

3. Distribuição - fluidos intersticiais, celulares e tecidos do organismo
Distribuição
No sangue o fármaco vai ser distribuído pelos diversos tecidos do organismo A distribuição pelos líquidos intra e extracelulares não é equitativa – maior ou menor afinidade para um local Depende das características físico-químicas do fármaco e da fisiologia do local (vascularização, tipo de tecidos, permeabilidade capilar…). Certos fármacos sofrem redistribuição – deixam de estar acumulados nuns tecidos para se acumularem noutros.
Biotransformação – conversão do fármaco através de sistemas enzimáticos ou processos metabólicos, noutras substâncias (metabolitos ativo ou inativos)
Processa-se essencialmente:
Tecidos hepáticos
Rim
Epitélio gastrointestinal
O fígado é o principal órgão onde se processa a biotransformação
Eliminação – fármacos são eliminados do organismo, inalterados ou na forma de metabolitos.
Rim é o órgão mais importante
Outras vias:
–Pele
–Pulmões
–Leite materno
–fezes

Fatores que condicionam a absorção, além das características físico-químicas do fármaco:

-Solubilidade
-Concentração
-Fluxo sanguíneo no local de absorção
-Superfície de absorção
-Via de administração
Vias de administração – condiciona a absorção, quanto à velocidade e quantidade de fármaco absorvido.

Parâmetros farmacocinéticos básicos

Volume de distribuição aparente
–Relaciona a concentração de fármaco no organismo, com a concentração no sangue ou no plasma.
–Permite: estimativa da dose necessária para se obter uma determinada concentração, e, inversamente a concentração obtida a partir da administração de certa dose
Fração livre – relaciona a concentração total medida com a concentração do fármaco livre (relacionada com os efeitos do fármaco)
Depuração (clearance /clairance) (CL) – velocidade com que um fármaco é eliminado do corpo.

Semi-vida (t1/2)

Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco (quantidade de fármaco no organismo) se reduza a 50%
Varia com a depuração e com o volume de distribuição

Aumento do (V) – semi-vida do fármaco torna-se maior

Semi-vida pode estar aumentada:
-Diminuição do fluxo plasmático renal;
-Adição de um segundo fármaco, desloque o primeiro da sua ligação à albumina – aumento do volume de distribuição do fármaco
-Diminuição da excreção
-Diminuição do metabolismo
Concentração eficaz mínima (CEM) – a mais baixa concentração capaz de produzir o efeito desejado
Concentração tóxica mínima (CTM) -, menor concentração que já origina efeitos tóxicos
Janela terapêutica – concentrações limitadas pela CEM e CTM, que corresponde às concentrações utilizáveis
Dosagem – quantidade de substância ativa por unidade de administração de um medicamento
Dose-quantidade de medicamento a tomar ou a administrar numa só vez ou por unidade de tempo
Dose de impregnação – dose ou série de doses que são administradas no inicio do tratamento com o objetivo de atingir rapidamente a concentração desejada
Dose de manutenção – doses repetitivas ou sob a forma de infusão contínua – manter uma concentração em equilíbrio no plasma dentro de uma determinada amplitude terapêutica
Eficácia máxima (eficácia) – efeito máximo que pode ser produzido por um fármaco
Potência – corresponde à concentração plasmática de fármaco
Acumulação – fixação prolongada (meses ou anos) de certos fármacos em diferentes órgãos.
Vias de Administração
Vias entéricas
-Sublingual
- Oral
-Retal

Vias parentéricas

- Endovenosa
- Intramuscular
- Subcutânea
- Inalatória
- Dérmica (percutânea)
(Aplicação tópica ou local)

Outras vias administração:

Intratecal (intraraquidiana)
Intraperitoneal
Intra-óssea
Epidural
Intra-cardíaca
Endotraqueal


Farmacodinâmica

Estudo das interações bioquímicas e fisiológicas dos fármacos, isto é, examina as propriedades Físico-Químicas e as internações farmacológicas com os receptores.
-Maioria dos fármacos exercem as suas ações porque interatuam com receptores celulares
-Alguns fármacos exercem as suas ações sem intervenção direta com receptores
Receptor – macromoléculas orgânicas, localizadas nas células e tecidos, onde se fixam os fármacos para produzir efeitos farmacológicos
Complexo – ligação do fármaco ao receptor (responsável pela resposta farmacológica)
Ligação fármaco-receptor processa-se através de vários tipos de ligações com base nas forças condicionantes:

-Forças iônicas
-Forças covalentes
-Força por pontes de hidrogênio
-Forças de Van der Waals

Integração fármaco receptor

-Fármaco liga-se reversivelmente ao receptor – complexo fármaco-receptor resposta farmacológica (tanto mais intensa quanto maior o teor de fármaco ligado ao receptor)
-Fármaco agonista – afinidade e atividade intrínseca elevada
-Fármaco antagonista – possuem elevada afinidade, mas não apresentam atividade intrínseca
Antagonismo competitivo –combina-se reversivelmente com o mesmo receptor que o agonista. Maior dose de agonista para indução do efeito
Antagonismo não competitivo – inativo o receptor e o agonista não se pode ligar, ou impede de outro modo que o agonista exerça os seus efeitos
Tolerância – redução da resposta a um medicamento, após administração repetida.
Taquifilaxia – tolerância que se desenvolve rapidamente a doses repetidas do mesmo fármaco Idiossincrasia – efeito incomum de um fármaco, independente da dosagem, que se manifesta por relação semelhante à alergia.
Alergia – hipersensibilidade a substâncias estranhas ao organismo (alergéno) – substâncias inofensivas, poeiras, quer um produto medicamentoso ou bacteriano

Fatores que afeta a atividade dos fármacos

Além da variabilidade interindividual, são fatores determinantes:
-Idade e peso
-Gravidez
-Patologias
-Álcool
-Fumo
-Outros fármacos

Modificação das respostas aos fármacos

Farmacogenética – estudo das variações quantitativas e qualitativas das respostas a fármacos, condicionadas por fatores genéticos, bem como eventuais modificações do material genético provocadas pelo contacto do organismo com fármacos.
-Alteração do código genético- origina modificações síntese de proteínas: formação deficitária de enzimas, síntese de enzimas anômalas ou até a sua inexistência
-Alterações do código genético surgem por mutações espontâneas quando da replicação
Situações Farmacogenética:
-Anemia hemolítica por deficiência de desidrogenase do fosfato de glicose – 6
-Hipertermia maligna
-Porfírias hepáticas
Internações Medicamentosas
Integração potencial de fármacos - possibilidade de um fármaco alterar a intensidade dos efeitos farmacológicos de outro administrado concomitantemente.

Interações farmacocinéticas:

–Alteração na absorção intestinal
-Alteração do pH
-Formação de complexos
-Alteração da motilidade
–Alterações na distribuição
–Alterações no metabolismo
-Estimulação do metabolismo
-Inibição do metabolismo
–Alterações na excreção urinária

Interações farmacodinâmicas

Nível dos receptores
Fármacos com ação no mesmo local ou no mesmo sistema fisiológico
Alteração no mecanismo de transporte intracelular
Fármacos com efeitos farmacológicos semelhantes

Administração conjunta de vários fármacos, podem surgir fenômenos de:
Sinergismo – acção do fármaco é aumentada, permite obter um efeito terapêutico com menor toxicidade
Antagonismo

Reação idiossincrásica

Reações adversas
Ampla variedade de relações tóxicas aos fármacos, relacionadas ou não com a dose, que ocorrem em situações terapêuticas:
Leve
Moderada
Grave
Letal
Relações previsíveis relacionadas com a dosagem:
Efeitos secundários – efeitos farmacológicos previsíveis que ocorrem dentro dos intervalos posológicos terapêuticos.
Toxicidade por superdosagem – efeito tóxico previsível quando administradas doses que excedem o intervalo terapêutico de um determinado utente.
Efeitos não previsíveis e não relacionados com a dose:
Alergia a fármacos
Idiossincrasia

Cuidados ao medicar o paciente idoso – Farmacocinética e farmacodinâmica

Revisão

O objetivo final da prática médica é a boa terapia, neste sentido o conhecimento, por parte do médico e profissionais da área da saúde, de todas as etapas que o medicamento passa pelo organismo humano é fundamental, ou seja o processo farmacocinético, que compreende a absorção, a circulação, a chegada aos locais afetados, o metabolismo e a eliminação da droga; e o processo farmacodinâmico ou mecanismo intrínseco de ação da droga. Nos idosos, estes mecanismos têm aspectos peculiares, resultantes do envelhecimento dos diversos orgãos e sistemas, assim como alterações dos sistemas enzimáticos.

Farmacocinética

O início de um tratamento medicamentoso se faz pela liberação e absorção do fármaco contido no comprimido, cápsula ou ampola. O primeiro fator a ser considerado deve ser a via de administração, que irá influenciar diretamente na biodisponibilidade. Apenas, a via intravenosa propicia biodisponibilidade de 100% do fármaco.



Fase 1. Absorção

Os medicamentos de liberação controlada podem ter seu comportamento alterados se expostos a pH gástrico alterado, ou a administração concomitante de álcool, que pode afetar a integridade do “revestimento” do comprimido ou cápsula e acelerar a liberação do fármaco. Outro fator a ser considerado na absorção do medicamento é a velocidade do trânsito intestinal, podendo prolongar ou abreviar o tempo de contato com as células intestinais (enterócitos) do jejuno.

- Nos enterócitos, as glicoproteínas P funcionam como uma barreira que devolve as drogas ao lúmen gastrointestinal, e aumentam seu tempo de exposição a ação das enzimas P450, que atuam como uma segunda barreira a absorção.

Fase 2. Distribuição

Uma vez absorvido, o medicamento necessita atingir o local onde se dará a sua ação. A distribuição do medicamentos é influenciada por diversos fatores: 1. a afinidade por lípides confere à facilidade em atravessar barreiras biológicas (substâncias lipossolúveis). Embora esta característica possa parecer positiva, por facilitar o deslocamento até os alvos, em alguns casos a afinidade excessiva pode facilitar a remoção do medicamento do órgão alvo, e redução de seus efeitos farmacológicos.

A afinidade do medicamento pela água (hidrossolúvel) tem efeito inverso dos lipossolúveis: dificulta a travessia de barreiras (membranas) biológicas e facilita a excreção.

As proteínas plasmáticas (especialmente albumina) funcionam como reservatório e transportadoras de drogas no plasma. Apenas a fração livre, não ligada a estas proteínas, é capaz de atingir os alvos para ação. Este fato, nos mostra, que os idosos desnutridos, com doenças (cardíaca, renais, hepáticas, pulmonares) em fase avançada, e neoplasias terminais, com baixo valor de proteína plasmática, necessita ter a dose do medicamento ajustada (diminuída) para se obter o mesmo resultado terapêutico. Pois, se tivermos, poucas proteínas plasmáticas, teremos mais fração livre do medicamento, expondo estes pacientes a nível tóxico do medicamento.

Também, um medicamento que tenha alta ligação as proteinas plasmáticas, tem baixa disponibilidade. Exemplo, a sertralina (anti-depressivo), possui 98% de ligação as proteinas, deixando somente 2% da droga na forma livre. Ou seja, de cada 100 mg de sertralina absorvida, apenas 2 mg são eficazmente ativa.

Quando duas drogas com altos índices de ligação com as proteínas plasmáticas são administradas simultâneamente, elas irão competir entre si pelos locais de ligação, e terão suas ações farmacológicas prejudicadas.

Nos idosos, duas outras ocorrências, comumente encontradas, dificultam a distribuição do fármaco: a deficiência cardiocirculatória (cardiopatia) e, a diminuição da circulação periférica (aterosclerose).

Fase 3. Metabolísmo

O metabolísmo de um fármaco ocorre em duas etapas: a primeira realizada principalmente pelas enzimas do citocromo P450, e pode envolver a ativação de pró-fármacos, ou a formação de metabólitos ativos ou inativos; e a segunda etapa realizada pelas UGT (Uridina-Difosfato-Glicuronosil-Transferases), que efetuam a conjugação dos medicamentos com o ácido glicurônico, e inclui também outras enzimas responsáveis pela sulfatação, acetilação e metilação das drogas.

Fase 4. Eliminação

A última etapa farmacocinética é a de eliminação ou excreção da droga inatura ou inativada como produtos do metabolísmo. A grande maioria dos fármacos tem eliminação renal, porém, existem eliminação, pelo trato gastrointestinal, pelos pulmões e pelas secreções da pele (sudorese). O conhecimento da vida média das substâncias, especialmente, com ação no sistema cardiocirculatório é fundamental. Os fármacos com vida médica curta atingem o estado de equilíbrio rapidamente e podem ser mais facilmente interrompidos, ex. diuréticos. Os medicamentos de vida média longa, tem maior possibilidade de acumular no organismo e causar intoxicações, Ex. digital.

Considerando, que o idoso apresenta normalmente uma diminuição da função renal, sempre que vamos utilizar um ou mais medicamentos com eliminação via renal, devemos fazer um estudo do clearence renal. Com isso, podemos prever e quantificar as doses ideais para cada paciente. Esta prática contribuirá para a diminuição dos graves riscos da iatrogenia, reponsável pela 3 causa de óbito nos EUA.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica, é uma infinidade de modos dos quais as substâncias afetam o corpo, após serem engolidos, injetados ou absorvidos através da pele, quase todos os medicamentos entram na corrente sanguínea e circulam pelo corpo, interagindo diversos locais-alvos.

Os fármacos podem agir de diversas formas:

Receptores com canais iônicos – Os fármacos agem por meio de alterações de polaridade da membrana por trânsito de íons entre o exterior e o interior da célula, e vice-versa. Exemplo é o receptor GABA, que possui um canal de cloro.

Exemplo. Os benzodiazepínicos agem por meio da alteração da permeabilidade dos canais iônicos, com efeito quase imediato. A administração de benzodiazepínicos facilita a entrada de íons cloro pelo receptor GABA, de carga negativa, no interior da célula, que se torna hiperpolarizada e menos excitável imediatamente. Este é o fundamento da pronta ação ansiolítica dos benzodiazepínicos.

Receptores ligados as proteínas G – Os receptores ligados às proteinas G exercem sua função por meio de mensageiros intracelulares, que poderão atuar em nível citoplasmático por meio da fosforilação de enzimas e alteração de sua atividade ou pela mobilização de estoques intracelulares de cálcio, que pode atuar como segundo mensageiro ou alterar a polaridade da célula e facilitar sua despolarização, já que possui carga positiva.

Outras ações dependem da difusão para o núcleo ou da ativação de fatores de transcrição, e conseqüentes alterações da expressão genética neuronal. Por este motivo as drogas que exercem sua ação direta ou indiretamente por meio de receptores ligados às proteinas G possuem efeitos terapêuticos mais lento.

Referências:

Allevato M – O tratamento de Polimedicados. XXIV Congresso Brasileiro de Psiquiatria- Out 2006. Curitiba, PR.

Beers MH – Explicit criteria for determining potentially inappropriate medication use by the elderly. Arch intern Med 157:1531-1536,1997.